Introduzione

Gli antipertensivi sono una classe di farmaci che viene utilizzata nel controllo della pressione arteriosa (sanguigna) elevata ( ipertensione ) che costituisce un importante fattore di rischio cardiovascolare. Essi svolgono la loro azione grazie alla capacità di interferire con i meccanismi fisiologici che regolano la pressione del sangue.

In base al loro meccanismo di azione, i farmaci antipertensivi si distinguono in diverse classi:

• diuretici (amiloride, bumetamide, furosemide, idroclorotiazide, clortalidone, spironolattone, triamterene)
• beta-bloccanti (atenololo, labetalolo, metoprololo, nadololo, propanololo, timololo)
• ACE inibitori (benazapril, captopril, enalapril, fosinopril, lisinopril, moexipril, quinapril, ramipril)
• antagonisti recettori angiotensina II o sartani (olmesartan, irbesartan e losartan)
• calcio antagonisti (amlodipina, diltiazem, felopidina, israpidina, nicardipina, nifedipina, nisoldipina, verapamil)
• alfa-bloccanti (doxazosina, fenossibenzamina, prazosina, terazosina)
• vasodilatatori ad azione diretta che agiscono a livello arterioso (minoxidil, idralazina) o attivi a livello sia arterioso che venoso (nitroprussiato)
• altri

Diuretici tiazidici . Questi farmaci agiscono su una parte del rene detta tubulo distale, dove bloccano i meccanismi di riassorbimento dell'acqua e di sodio determinando un aumento della quantità di liquido (ultra filtrato) che viene eliminato con le urine. Di conseguenza, il volume del sangue che giunge al cuore diminuisce, così come la gittata cardiaca, le resistenze periferiche e la pressione del sangue. I diuretici tiazidici come l'idroclorotiazide sono spesso la prima, ma non l'unica, scelta nei farmaci per l'ipertensione. Essi si contrappongono alla ritenzione di sali e di acqua causata da altri farmaci che vengono usati per curare la pressione alta (per esempio l'idralazina). Per questo i tiazidici sono particolarmente utili in combinazione con diversi altri antipertensivi compresi i beta-bloccanti e gli Ace inibitori (Angiotensin Converting Enzyme, gli inbitori dell'enzima di conversione dell'angiotensina I in angiotensina II).

Diuretici dell'ansa . Questi farmaci agiscono su una parte del rene detta ansa di Henle. Essi svolgono la propria azione impedendo il trasporto di cloro e sodio nel tratto ascendente dell'ansa, riducendo così il riassorbimento dell'acqua. Inoltre, aumentano l'eliminazione di calcio, magnesio e potassio. Sono indicati in presenza di accumulo di liquidi ( edema ) e di un aumento marcato della pressione che può causare un danno d'organo grave (in genere cuore, cervello, reni, occhio).

Diuretici risparmiatori di potassio . Nel rene agiscono a livello della parte terminale del tubulo distale e nel dotto collettore. Questi medicinali sono detti anche antialdosteronici perché bloccano l'effetto di una sostanza chimica naturale ( ormone ), l'aldosterone, responsabile della ritenzione di sali e liquidi favorendo, così, l'eliminazione di liquidi con le urine (diuresi). Sono gli unici in grado di evitare la perdita di potassio (ipopotassiemia). In genere sono farmaci a scarsa attività diuretica, che vengono utilizzati in associazione ad altri diuretici, in particolare i tiazidici, per rimediare alla perdita di potassio causata da questi.

Beta-bloccanti o antagonisti β-adrenergici . Questi sono medicinali che riducono il carico di lavoro sul cuore perché, bloccando l'azione di sostanze chimiche naturali (ormoni) come l'adrenalina, diminuiscono la frequenza del battito del cuore. I beta-bloccanti non sono generalmente raccomandati come unico farmaco, ma possono essere efficaci se combinati con altri farmaci antipertensivi.

ACE-inibitori o inibitori dell'enzima di conversione dell'angiotensina . Questi farmaci bloccano la formazione di una sostanza, l'angiotensina, responsabile della diminuzione del diametro dei vasi sanguigni (vasocostrizione). In questo modo, favoriscono il rilassamento dei vasi e la diminuzione della pressione sanguigna arteriosa.

Antagonisti del recettore dell'angiotensina II (ARB) . Questi farmaci aiutano a rilassare i vasi sanguigni bloccando l'azione, non la formazione, dell'angiotensina, l'ormone peptidico (proteico) che stimola la vasocostrizione aumentando la pressione arteriosa.

Alfa bloccanti o antagonisti α-adrenergici . Questi farmaci bloccano gli effetti delle sostanze chimiche naturali (come l'adrenalina). Riducono le resistenze vascolari periferiche e rilassano la muscolatura liscia sia venosa che arteriosa.

Vasodilatatori ad azione diretta che agiscono a livello arterioso o attivi a livello sia arterioso che venoso. Questi farmaci agiscono direttamente sui muscoli delle pareti delle arterie, impedendo ai muscoli di contrarsi e alle arterie di restringersi. In questo modo, si riducono le resistenze e la pressione arteriosa si abbassa.

Bloccanti dei canali del calcio o calcio-antagonisti . I canali del calcio sono coinvolti sia nella contrazione dei muscoli cardiaci, sia nei processi di vasocostrizione delle arterie. Pertanto, il blocco di questi canali causa la riduzione della contrazione della muscolatura liscia vasale, con conseguente diminuzione della pressione arteriosa, e la diminuzione del carico di lavoro per il cuore. I bloccanti dei canali del calcio potrebbero funzionare meglio nelle persone anziane e nelle persone di origine africana di quanto non facciano gli ACE-inibitori da soli.

In farmacia gli antipertensivi sono venduti in confezioni di compresse o sospensione da assumere per via orale, oppure sotto forma di soluzioni per iniezioni che possono essere effettuate per via sottocutanea, intramuscolare o endovenosa.

Le classi di antipertensivi più consigliate e utilizzate come prima linea per la cura dell'ipertensione sono:

• diuretici tiazidici
• calcio-antagonisti
• ACE inibitori
• antagonisti del recettore angiotensina II (ARB)

Per ridurre il numero di dosi giornaliere di farmaco necessarie, il medico può prescrivere una combinazione di farmaci a basso dosaggio piuttosto che dosi più elevate di un singolo farmaco. In effetti, due o più farmaci antipertensivi spesso sono più efficaci di uno solo. Uno studio ha mostrato che la riduzione della pressione sanguigna è circa cinque volte maggiore quando vengono combinati farmaci di due classi diverse rispetto a quando si utilizza una dose doppia dello stesso farmaco.

Per quanto riguarda la quantità e le modalità di assunzione gli antipertensivi devono essere sempre prescritti da un medico e vanno utilizzati seguendo strettamente le sue indicazioni. Non farlo potrebbe rendere inutile o pericoloso il trattamento mettendo anche a rischio la vita.

Per avere maggiori informazioni sui principi attivi nominati nel contributo o comunque appartenenti a questa classe di farmaci è possibile visitare il sito dell'Agenzia Italiana del Farmaco (AIFA) cliccando QUI . Per cercare un farmaco utilizzando il nome commerciale e non il principio attivo si può cliccare QUI . All'interno del sito è possibile trovare tutti i foglietti illustrativi dei farmaci e anche alcune informazioni aggiuntive. Se accanto al nome del farmaco è scritto "revocato" il farmaco non è più in commercio.

Effetti collaterali e controindicazioni

L'assunzione di farmaci antipertensivi può dare origine a diversi effetti collaterali a seconda della tipologia di farmaco utilizzato. In particolare:

• disturbi gastrointestinali : nausea, vomito , diarrea , dolori addominali
• disturbi dermatologici : eruzioni cutanee, angioedema
• disturbi muscolo-scheletrici : dolori muscolari e articolari, crampi muscolari
• disturbi centrali : febbre , torpore, sonnolenza, cefalea , disturbi del sonno
• disordini metabolici : disfunzioni epatiche e renali, riduzione della concentrazione di potassio (ipopotassiemia) o magnesio (ipomagnesiemia), aumento della concentrazione di calcio (ipercalcemia) e aumento della concentrazione di acido urico (uricemia) nel sangue

Durante la gravidanza e l'allattamento la prescrizione di antipertensivi richiede un'attenta valutazione dei benefici clinici e dei rischi potenziali per la madre e per il bambino, e solitamente è sconsigliata. Controindicazioni sussistono anche in caso di pazienti con malattie del cuore, dei reni, del fegato e con asma e diabete ed è quindi importante seguire sempre le indicazioni del medico.

Interazioni

Gli antipertensivi possono interagire con altri farmaci, producendo effetti diversi da quelli attesi. Pertanto, è sempre necessario chiedere indicazioni al medico curante e/o al farmacista e consultare le informazioni presenti nel foglietto illustrativo riportato nella confezione.

Link approfondimento

Khalil H, Zeltser R. Antihypertensive medications . StatPearls [Internet]. 2021; July 26