Drug name: Ацикловир Дж (Aciclovir J)
Описание:
Ацикловир Дж (Aciclovir J)
Владелец регистрационного удостоверения:
Лекарственные формы
Ацикловир Дж |
Лиофилизат д/пригот. р-ра д/инф. 250 мг: фл. 1, 5 или 10 шт.
рег. №: ЛП-006384
от 04.08.20
- Действующее
|
|
Лиофилизат д/пригот. р-ра д/инф. 500 мг: фл. 1, 5 или 10 шт.
рег. №: ЛП-006384
от 04.08.20
- Действующее
|
||
Лиофилизат д/пригот. р-ра д/инф. 1000 мг: фл. 1, 5 или 10 шт.
рег. №: ЛП-006384
от 04.08.20
- Действующее
|
Форма выпуска, упаковка и состав препарата Ацикловир Дж
Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий от белого до светло-желтого цвета; комкование порошка допускается.
1 фл. | |
ацикловир натрия | 271.41 мг, |
что соответствует содержанию ацикловира | 250 мг |
Вспомогательные вещества: натрия гидроксид - от 41.25 до 48.75 мг.
флаконы - пачки картонные.
флаконы (5) - пачки картонные.
флаконы (10) - пачки картонные.
Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий от белого до светло-желтого цвета; комкование порошка допускается.
1 фл. | |
ацикловир натрия | 548.82 мг, |
что соответствует содержанию ацикловира | 500 мг |
Вспомогательные вещества: натрия гидроксид - от 41.25 до 48.75 мг.
флаконы - пачки картонные.
флаконы (5) - пачки картонные.
флаконы (10) - пачки картонные.
Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий от белого до светло-желтого цвета; комкование порошка допускается.
1 фл. | |
ацикловир натрия | 1097.65 мг, |
что соответствует содержанию ацикловира | 1000 мг |
Вспомогательные вещества: натрия гидроксид - от 41.25 до 48.75 мг.
флаконы - пачки картонные.
флаконы (5) - пачки картонные.
флаконы (10) - пачки картонные.
Фармакологическое действие
Противовирусное средство, синтетический аналог пуринового нуклеозида.
Обладает способностью ингибировать in vitro и in vivo вирус Herpes simplex типов 1 и 2, вирус Varicella zoster, вирус Эпштейна-Барр, цитомегаловирус. В культуре клеток ацикловир обладает наиболее выраженной противовирусной активностью в отношении вируса Herpes simplex типа 1, далее в порядке убывания активности следуют: вирус Herpes типа 2, вирус Varicella zoster, вирус Эпштейна-Барр и цитомегаловирус. Ингибирующее действие ацикловира на данные вирусы характеризуется высокой избирательностью.
Ацикловир не является субстратом для фермента тимидинкиназы неинфицированных клеток, поэтому ацикловир малотоксичен для клеток млекопитающих. Высокая избирательность действия и низкая токсичность для человека обусловлены отсутствием необходимого фермента для образования ацикловира трифосфата в интактных клетках макроорганизма.
Тимидинкиназа клеток, инфицированных вирусами Herpes simplex типов 1 и 2, вирус Varicella zoster, вирус Эпштейна-Барр или цитомегаловирусом, превращает ацикловир в ацикловир монофосфат - аналог нуклеозида, который затем последовательно превращается в дифосфат и трифосфат над действием клеточных ферментов. Ацикловира трифосфат встраивается в цепочку вирусной ДНК и блокирует ее синтез посредством конкурентного ингибирования вирусной ДНК-полимеразы. Таким образом, формируется "дефектная" вирусная ДНК, что приводит к подавлению репликации новых поколений вирусов.
Фармакокинетика
Ацикловир широко распределяется в тканях и жидких средах организма. Связывание с белками плазмы составляет 9-33%. Концентрация в спинномозговой жидкости составляет около 50% соответствующей концентрации в плазме крови в равновесном состоянии. У взрослых после в/в введения конечный Т1/2 составляет около 2.9 ч. У новорожденных (от 0 до 3 месяцев) при введении ацикловира в дозе 10 мг/кг в виде инфузии в течение 1 ч каждые 8 ч конечный Т1/2 - около 3.8 ч. Выводится преимущественно с мочой в неизмененном виде. Единственным известным метаболитом в моче является 9-[(карбоксиметокси)метил]гуанин, который составляет 10-15% выделяемой с мочой дозы.
Показания активных веществ препарата Ацикловир Дж
Лечение инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex типов 1 и 2; профилактика инфекций, вызванных вирусом вирусом Herpes simplex типов 1 и 2, у пациентов с иммунодефицитом; лечение инфекций, вызванных вирусом Varicella zoster, в т.ч ветряной оспы и опоясывающего герпеса; лечение инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex типов 1 и 2, у новорожденных; профилактика цитомегаловирусной инфекции у реципиентов трансплантатов костного мозга.
Режим дозирования
Вводят в виде медленной в/в инфузии. Режим дозирования подбирают в зависимости от диагноза, тяжести течения заболевания, возраста и массы тела пациента. Длительность курса лечения может изменяться в зависимости от локализации инфекции, состояния пациента и ответа на терапию.
Побочное действие
Со стороны системы кроветворения: нечасто - анемия, лейкопения, тромбоцитопения.
Со стороны иммунной системы: очень редко - анафилаксия.
Со стороны нервной системы: очень редко - головная боль, головокружение, возбуждение, спутанность сознания, тремор, атаксия, дизартрия, галлюцинации, психотические симптомы, судороги, сонливость, энцефалопатия, кома.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - флебит.
Со стороны дыхательной системы: очень редко - одышка.
Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, рвота; очень редко - диарея, боль в животе.
Со стороны печени: часто - преходящее повышение активности печеночных трансаминаз; очень редко - преходящее повышение концентрации билирубина, желтуха, гепатит.
Со стороны кожи и подкожных тканей: часто - зуд, крапивница, сыпь (в т.ч. фотосенсибилизация); очень редко - ангионевротический отек.
Со стороны мочевыделительной системы: часто - повышение концентрации мочевины и креатинина в крови; очень редко - нарушение функции почек, острая почечная недостаточность, почечная колика.
Прочие: очень редко - общая слабость, лихорадка, местные воспалительные реакции. При случайном введении ацикловира во внеклеточное пространство при в/в инфузии были выявлены тяжелые местные воспалительные реакции, что может привести к деструктивным изменениям кожи.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к ацикловиру, валацикловиру.
С осторожностью: беременность, период грудного вскармливания, пожилой возраст, почечная недостаточность, дегидратация, одновременное применение с другими нефротоксичными препаратами.
Применение при беременности и кормлении грудью
При беременности возможно применение в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Следует соблюдать осторожность при применении ацикловира у кормящих женщин.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью следует назначать ацикловир пациентам с почечной недостаточностью.
Применение у детей
Применение у пожилых пациентов
Особые указания
Следует поддерживать надлежащий уровень гидратации организма у пациентов, получающих ацикловир внутривенно.
Риск развития почечной недостаточности увеличивается при одновременном применении с другими нефротоксичными препаратами.
Ацикловир выводится с мочой, поэтому у пациентов с нарушением функции почек следует применять сниженные дозы ацикловира. У пожилых пациентов возможно снижение функции почек, поэтому следует оценивать необходимость уменьшения дозы ацикловира для данной группы пациентов. Как у пациентов пожилого возраста, так и у пациентов с нарушением функции почек повышается риск развития нежелательных реакций со стороны ЦНС, поэтому такие пациенты должны находиться под тщательным медицинским контролем для своевременного выявления соответствующих симптомов.
У пациентов, получающих более высокие дозы ацикловира (например, при герпетическом энцефалите), следует тщательно контролировать функцию почек, особенно на фоне обезвоживания или уже имеющегося нарушения функции почек.
Длительные или повторные курсы лечения ацикловиром у пациентов с выраженным иммунодефицитом могут привести к появлению штаммов вируса с пониженной чувствительностью к ацикловиру, которые не ответят на продолжение терапии ацикловиром.
Лекарственное взаимодействие
Следует соблюдать осторожность при совместном назначении с препаратами, конкурирующими с ацикловиром за путь выведения, вследствие возможного повышения в плазме крови концентрации одного или обоих препаратов, либо их метаболитов.
Увеличение AUC ацикловира и неактивного метаболита микофенолата мофетила - иммуносупрессивного средства, применяемого у пациентов после трансплантации, наблюдалось при одновременном применении лекарственных препаратов, содержащих данные вещества.
Необходимо соблюдать осторожность (и проводить мониторинг изменения функции почек) при в/в инфузии ацикловира совместно с лекарственными препаратами, которые влияют на другие аспекты физиологии почек (например, циклоспорин, такролимус).